Der Mensch aber auch Wirbeltiere wie Säugetiere und Vögel haben ihr eigenes  Endocannabinoid-System, welches die körpereigenen endogenen Cannabinoide bildet (von Griechisch endo=innen).  Die Endocannabinoide fügen sich gemeinsam mit pflanzlichen Cannabinoiden an der Oberfläche bestimmter Zellen zusammen. Die Stelle des Zusammentreffens und der Bindung dieser zwei Protagonisten wird Cannabinoid-Rezeptor genannt. So bilden die Cannabinoid-Rezeptoren und die körpereigene Cannabinoide (Endocannabinoide) das Endocannabinoid-System. Die Cannabinoidrezeptoren sind nicht nur im Gehirn und im Rückenmark zu finden, sondern auch auf Zellen in Darm, Lunge, Herz, Harnwegen, Gebärmutter, Hoden, inneren Drüsen, Milz und auf weißen Blutkörperchen.

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Im Endocannabinoid-System haben die Endocannabinoide also die Funktion der Botenstoffe und übergeben die Signale an die Cannabis-Rezeptoren. Die Rezeptoren haben eine Informationsübermittlungsfunktion. Die erhaltene Information verwandelt die Cannabinoidrezeptoren in neurophysiologische und/oder biochemische Vorgänge der Zelle, die wiederum ein neu entstandenes Signal weitergibt. Das bedeutet, dass die Aktivierung der Rezeptoren die Schmerzleitung hemmt, die Veränderung der Wahrnehmung der Sinneseindrücke beeinflusst, die Entzündungsvorgänge hemmt, den Appetit reguliert u.v.a.m. Erst ein solches funktionierendes Kommunikationssystem ermöglicht die Vollfunktion des Gesamtorganismus. Wenn die Vollfunktion nicht mehr gewährleistet wird - also bei Krankheiten - passt sich das Endocannabinoid-System an, indem sich die Produktionszahl der Cannabisrezeptoren den Endocannabinoiden anpasst. 

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Die Cannabinoidrezeptoren werden CB1 und CB2 genannt und die Endocannabinoide - Anandamid (AEA) und

2-Arachidonoylglycerol (2-AG).

CB1-Rezeptoren sind hauptsächlich in zentralen und peripheren Nervenzellen zu finden und übernehmen die Funktion der Ausschüttung der Botenstoffe. Außerdem befinden sich die CB1-Rezeptoren in Zellen der Hypophyse, im gastrointestinalen Gewebe, in den sympathischen Ganglien, in Herz, Lunge, Harnblase, Nebenniere und in Immunzellen.

CB2-Rezeptoren befinden sich vorwiegend in Immunzellen und wirken an der Zytokin-Ausschüttung (Entzündungsreaktion) mit. 

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Wenn die Vollfunktion des Organismus gestört ist, d.h. im Krankheitsfall bzw. je nach Beschwerdebild verändert sich auch die Menge der Cannabinoide und der Cannabinoid-Rezeptoren im Organismus. Dieser automatische Vorgang gleicht die entstandene physische Störung aus, z.B. bei Schmerzen erhöht sich die Konzentration des Anandamids in einigen Hirnregionen damit die Schmerzen gelindert werden können, nach demselben Prinzip wird die Produktion von Anandamid bei Appetitlosigkeit erhöht, um die Nahrungsaufnahme anzuregen. Die erhöhte Produktion von Cannabinoid-Rezeptoren bei bestimmten Störungen und in bestimmten Regionen tragen dazu bei, dass die von außen eingenommene pflanzliche Cannabinoide besser wirken können. 

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Neben der Aktivierung von Cannabinoidrezeptoren haben die Cannabinoide auch andere Mechanismen im menschlichen Körper. Sie sind nämlich wirksame Fänger von freien Radikalen, dies bedeutet, dass die zellschädigenden Moleküle von Cannabinoiden eingefangen werden können, wie dies auch bei Vitaminen C und E der Fall ist.

 

Des Weiteren wirken die Cannabinoide über die Abbauprodukte von THC, indem sie das Enzym Cyclooxygenase hemmen. Dies ist dieselbe Wirkungsweise wie bei Aspirin – entzündungshemmend und schmerzlindernd – nur treten die typischen Nebenwirkungen des Aspirins, wie Magenbeschwerden und Nierenschaden bei der THC-Carbonsäure nicht auf.

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Zusammenfassend lässt sich festhalten, dass das Cannabinoid-System einen Ausgleich zwischen maximaler und minimaler Leistung einer Zelle im Körper und in der Organzelle ermöglicht. Es hat also die Aufgabe, die Funktion einer kranken Zelle wiederherzustellen, ihre Leistung zu mini- oder maximieren. Somit ist das Endocannabinoid-System wesentlich an der Homoöstase, dem Gleichgewicht also, des Gesamtorganismus beteiligt.